尔雅药物化学（孙铁民）答案(学习通2023课后作业答案)
39 min read尔雅药物化学（孙铁民）答案(学习通2023课后作业答案)
药物化学的尔雅研究内容和任务随堂测验
1、药物化学是药物关于药物的发现、发展和确证的化学科学，在分子水平上研究药物的孙铁构效关系和作用方式的科学。药物化学归属的民答学科是
A、应用基础学科
B、案学交叉性学科
C、习通边缘性学科
D、课后基础学科
2、作业药物化学研究的答案主要对象是
A、中药或天然药物
B、尔雅化学药物
C、药物生物药物
D、化学植物或动物
3、孙铁药物化学的民答主要任务不包括
A、努力开发新药
B、搞好药物生产
C、充分利用现有药物
D、将药物制成良好剂型
4、药物化学不是哪些学科的基础学科
A、药剂学
B、药理学
C、药物分析
D、有机化学
5、化学药物包括的有
A、有机化合物
B、无机药物
C、天然单体
D、抗生素
6、药物化学研究主要内容的有
A、设计新的活性化合物分子
B、化学药物的制备原理
C、药物与生物体相互作用的方式
D、药物的化学结构与生物活性之间的关 系
7、药物化学的总目标是
A、创制新药和有效地利用或改进现有药物,不断地提供新品种
B、促进医药工业的发展
C、有效的经营药物，获得合适的效益
D、为保障人民健康服务。
8、( ) is a chemistry-based discipline,also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences.
9、药物化学是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研 究( )方式的一门学科
10、药物是对疾病具有( )作用或用以调节机体生理功能的物质
药物化学的研究和发展随堂测验
1、药物化学的发展可划分为
A、2
B、3
C、4
D、5
2、以天然活性物质和简单合成化合物为主的药物发现时期的时间大约是
A、100
B、200
C、120
D、170
3、药物化学发展的黄金阶段是指
A、1930-1960
B、1980-2000
C、2000-2020
D、1960-1980
4、用于疟疾治疗的奎宁发现药物发展阶段属于
A、以天然活性物质和简单合成化合物为主的药物发现时期
B、以药理活性评价为指导的药物设计时期
C、以合成药物为主的药物发展时期
D、以疾病生物学机制引导的合理药物设计时期
5、20世纪30年代和 40 年代是药物化学发展史上最为重要的一个标志成果是发现
A、
B、阿司匹林
C、磺胺
D、奎宁
6、阿司匹林的发现人是
A、John Vane
B、Paul Ehrlich
C、Felix Hoffman
D、Domagk
7、疾病生物学机制引导的合理药物设计时期发现的药物是
A、阿司匹林
B、洛伐他汀
C、青霉素
D、磺胺
8、在以天然活性物质和简单合成化合物为主的药物发现时期发现的药物有
A、诺氟沙星
B、阿司匹林
C、苯佐卡因
D、非那西汀
9、在药物发现过程中，获得诺贝尔奖的科学家有
A、John Vane
B、Felix Hoffman
C、Domagk
D、Alexander Fleming
10、Ehrlich在用染料治疗原虫性疾病和用有机砷化合物治疗梅毒时,提出了化 学治疗 (Chemotherapy)的概念;
11、1878年 Langley首先提出受体 (Receptor)概念
12、通常新药的发现分为四个主要阶段:（ ）,靶分子的优化, 先导化合物的发现和先导化合物的优化。
13、第一个用于临床的抗生素药物是（ ）。
14、基于疾病生物学过程的靶向药物设计得到的药物是（ ）
我国药物化学的发展/新药研究与开发的过程和方法随堂测验
1、我国科学家开发的选择性 COX-2抑制剂非甾体抗炎药是
A、塞来昔布
B、艾瑞昔布
C、罗非昔布
D、帕瑞昔布
2、我国科学家屠呦呦发现的抗疟药物是
A、蒿甲醚
B、青蒿素
C、青蒿琥酯
D、二氢青蒿素
3、临床前研究需解决的问题有
A、所研究的药物有确定的药效 学作用
B、进行了药物的动物吸收试验且其结果可行
C、药物的动物吸收、代谢和排泄研究 和人体中所预期的结果相似
D、有明确的新药代谢的动力学研究
4、新化学实体 (NCE)是指在 以前的文献中没有报道过的新化合物
5、Ⅰ期临床研究通常是在健康志愿者身上进行的临床试验
6、Ⅰ期临床研究主要是评价新药在人体中的安全性、耐受性 (剂量和副作用)、人体中的药代动力学性质和药理学作用,而不对其疗效进行 评价
7、Ⅱ期临床研究是在患者身上进行的临床试验,主要是评价供试药物的有效性
8、Ⅲ期临床研究是通过随机、 双盲对照试验的方法,进行大规模、较长时间的临床试验,确定药物的疗效,监测药物的不 良反应
9、新药的研究发现可能成为药物的化合物分子称为
镇静催眠药和抗癫痫药
第一节 镇静催眠药随堂测验
1、利眠宁获得的方法是
A、依据靶点结构设计
B、偶然发现
C、反应副产物
D、结构改造得到的
2、奥沙西泮是在体内的活性代谢产物，主要是在的结构上发生的代谢变化是
A、1位去甲基
B、3位羟基化
C、1位去甲基，3位羟基化
D、1位去甲基，2位羟基化
3、苯二氮?类是
A、GABAA受体激动剂
B、GABAA受体抑制剂
C、GABAB受体激动剂
D、GABAB受体抑制剂
4、苯二氮?类药物的基本结构中的1,2位可提高其稳定性的基团是
A、Cl
B、苯环
C、三唑环
D、甲基
5、艾司唑仑比活性强的原因是
A、亚氨水解后可重新关环
B、亚氨基相对稳定
C、吸收的完全
D、因三唑环的存在
6、属于前体药物的药物是
A、
B、奥沙西泮
C、氟西泮
D、美沙唑仑
7、在苯二氮?类药物1,2位拼上三氮唑环，稳定性（ ），与受体亲和力（ ），活性显著增强。
A、增加；减少
B、B.增加；增加
C、减小；减小
D、D.减小；增加
8、苯二氮?类药物占据苯二氮?GABAA受体时，形成通道大分子复合物是
A、苯二氮?-Cl-通道大分子复合物
B、苯二氮?-K+通道大分子复合物
C、苯二氮?-Na+通道大分子复合物
D、苯二氮?-Ca++通道大分子复合物
9、结构属于苯二氮?类药物的是
A、
B、
C、
D、
10、具有苯并二氮?母核的药物有
A、艾司唑仑
B、硝西泮
C、卡马西平
D、阿米替林
11、属于镇静催眠药的结构类型是
A、巴比妥类
B、苯二氮?类
C、吩噻嗪类
D、苯酰胺类
12、苯二氮?类药物的代谢途径有
A、去N-甲基
B、1,2位开环
C、C3位上羟基化
D、氮氧化合物还原
13、苯二氮类?的作用机制与 GABA 神经能递质无关。
14、奥沙西泮右旋体对受体的亲和力强，所以作用比左旋体强。
15、苯二氮类结构中具有1,2位的酰胺键和4,5位的亚胺键,遇酸受热易水解开环。可以 发生1,2位开环,也可以发生4,5位开环,两过程可同时进行
16、苯二氮?类受体有两种亚型BZ1和BZ2 ,只有与（ ）受体结合时才产生镇静催眠作用
17、在苯二氮?类药物（ ）位拼上三氮唑环，稳定性（ ），与受体亲和力（ ），活性显著增强。
18、苯二氮?类药物的代谢主要在（ ）进行，主要有（ ）、（ ）C3位上羟基化、苯环酚羟基化、氮氧化合物还原等
19、镇静催眠药小剂量使用时有（ ）作用，中等剂量使用时有（ ）作用，大剂量使用时有（ ）作用
20、艾司唑仑比活性强，为是由于有（ ）的存在
第二节 抗癫痫药随堂测验
1、苯妥英钠的结构是
A、
B、
C、
D、
2、苯妥英钠的主要代谢产物是
A、
B、
C、
D、
3、抗癫痫药物的作用机制有
A、与离子通道 (IonChannels)有关
B、可通过提高脑内组织受刺激的兴奋阈,提高正常脑组织的兴奋阈
C、GABA 系统失调
D、对异常钙信号 (AberrantCalcium Signaling)的调节
4、抗癫痫药物按结构类型
A、巴比妥类
B、苯二氮?类
C、二苯并氮杂?类
D、脂肪羧酸类
5、具有抗癫痫活性的物质是
A、
B、
C、
D、
6、磷苯妥英是一个水溶性的苯妥英磷酸酯前药
7、巴比妥类药物属于结构非特异性药物
8、药物镇静和抗癫痫作用的强度与药物的酸性离解常数pKa 和脂水分配系数
9、药物镇静和抗癫痫起效的快慢与体内的代谢失活过程有关。
10、苯妥英钠、乙苯 妥英和磷苯妥英三个药物中，最适合做注射剂的药物是（ ）
11、苯妥英钠具有 “（ ）”的特点,如果用量过大或短时内反复用 药,可使代谢酶饱和,代谢将显著减慢,并易产生毒性反应。
镇静催眠药
1、钠注射剂制成粉针剂应用的原因是
A、钠不溶于水
B、运输方便
C、对热敏感
D、水溶液不稳定，放置时易发生水解反应
2、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物，对小发作无效的药物是
A、丙戊酸钠
B、苯妥英钠
C、唑吡坦
D、阿米替林
3、佐匹克隆的化学结构是
A、
B、
C、
D、
4、奥沙西泮的化学结构是
A、
B、
C、
D、
5、苯并二氮?类结构中存在吸电子基可增加的位置是
A、7位
B、5位
C、3位
D、1位
6、作用机制与不同的镇静催眠药有
A、佐匹克隆
B、唑吡坦
C、扎来普隆
D、艾司唑仑
7、关于苯妥英钠性质描述正确的有
A、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物
B、水溶性呈碱性
C、露置在空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀
D、水溶液对热稳定，不易水解
8、影响巴比妥类药物的作用强弱和快慢的因素有
A、药物的电荷密度
B、药物的脂溶性
C、1位上的取代基
D、药物的pKa值
9、的活性代谢物（ ）
10、研究发现（ ）旋佐匹克隆对映体具有很好的短效催眠作用，而（ ）旋佐匹克隆对映体则是引起毒副作用的主要原因
11、第一个用于临床的乙内酰脲类药物是（ ）
12、主要用于苯妥英钠等其它药物难以控制的癫痫大发作、复杂的部分性发作或其它全身性发作的药物是（ ）。
精神神经疾病治疗药
第一节 经典的抗精神病药随堂测验
1、吩噻嗪类药物作用的靶点是
A、GABA受体
B、组胺受体
C、多巴胺受体
D、钙离子通道
2、抗精神病活性最强时，吩噻嗪10位氮原子与侧链氮原子的间隔是
A、2个碳原子
B、3个碳原子
C、4个碳原子
D、5个碳原子
3、抗精神病类药物氯普噻吨的结构类型是
A、硫杂蒽类
B、丁酰苯类
C、苯酰胺类
D、二苯二氮?类
4、氯丙嗪的化学结构是
A、
B、
C、
D、
5、属于前药的药物是
A、A.奋乃静
B、癸氟奋乃静
C、卡马西平
D、阿米替林
6、米氮平的化学结构是
A、
B、
C、
D、
7、对吩噻嗪类药物进行结构改造，结构改造的部位集中的部位有
A、A.三环上的取代基
B、B.10位N上的取代基
C、C.三环的生物电子等排体
D、D.替换苯环
8、关于吩噻嗪类抗精神病药的构效关系描述不符的有
A、氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B、N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C、氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D、奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代，不仅增强活性且作用较持久
9、关于奋乃静性质描述相符的有
A、化学名为4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
B、有严重的光毒化反应
C、结构中含吩噻嗪环，易被氧化变色
D、几乎没有锥体外系作用
10、对吩噻嗪类的噻嗪环用生物电子等排体原理进行结构改造,将六元环扩为七元环二氮?环得到氯氮平
11、为了得到作用于多靶点的抗精神病药，按照拼合原理设计的是利培酮 (Risperidone)
12、服用氯丙嗪后应尽量减少户外活动，避免日光照射。因为服用吩噻嗪类药物后，在日光下可引起（ ）
13、在氯普噻吨的顺反异构体中，（ ）式的抗精神病活性大于（ ）式的抗精神病活性
14、吩噻嗪2位引入（ ）基团时，可增强活性
15、氯丙嗪的作用机制是通过阻断脑内（ ），产生抗精神病作用。
16、氯丙嗪合成方法所使用的常见起始原料为（ ）。
第二节 抗抑郁药随堂测验
1、5-羟色胺重摄取抑制药是
A、氟西汀
B、阿米替林
C、舒必利
D、卡马西平
2、从作用靶点分析吗氯贝胺是
A、单胺氧化酶抑制剂
B、5-羟色胺重摄取抑制剂
C、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
D、α2肾上腺素受体阻断剂
3、适合老年人服用的抗抑郁药是
A、文法拉辛
B、舍曲林
C、帕罗西汀
D、氟西汀
4、帕罗西汀的结构是
A、
B、
C、
D、
5、阿米替林的结构是
A、
B、
C、
D、
6、关于阿米替林说法正确的是
A、阿米替林是去甲替林的代谢产物
B、去甲替林的毒性比阿米替林高
C、去甲替林的选择性比阿米替林好
D、阿米替林在肝脏内易被氧化
7、关于西酞普兰(Citalopram)说法正确的有
A、西酞普兰 对5-HT 重摄取抑制作用的较高选择性,对其他神经受体无亲和性
B、西酞普兰可作为治疗老年抑郁症的首选药物
C、西酞普兰主要的代谢产物是 N-去甲基西酞普兰,其活性约为西酞普兰的50%
D、西酞普兰含有一个手性碳,右旋异构体具有选择性5-HT 重摄取抑制活性
8、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有
A、帕罗西汀
B、氟伏沙明
C、氟西汀
D、D.文法拉辛
9、具有抗抑郁药作用的药物类别有
A、单胺氧化酶抑制剂
B、5-羟色胺重摄取抑制剂
C、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
D、α2肾上腺素受体阻断剂
10、关于盐酸阿米替林说法正确的是
A、具有三环结构
B、具有吩噻嗪环
C、适用于内因性精神抑制症
D、含有二甲氨基
11、选择性5-HT 重摄取抑制剂 (SSRIs)类的氟西汀 (Fluoxetine)、氟伏沙明 (Fluvoxamine)、帕罗 西汀 (Paroxetine)、西酞普兰 (Citalopram)以及舍曲林 (Sertraline)被称为SSRIs类的 “五朵金花”
12、舍曲林 (Sertraline)的 (1S)-cis-(+)-异构体具有抗抑郁活性,为强效的特异性5-HT吸收抑制剂
13、单胺氧化酶有两种亚型，分别是MAO-A 和MAO-B。( )与去甲肾上腺素和5-HT的代谢有关。
14、抗抑郁药按作用机制可分为α2肾上腺素受体阻断药、（ ）、去甲肾上腺素重摄取抑制药和单胺氧化酶抑制药
15、阿米替林在肝脏中代谢的产物是（ ）
16、利用生物电子等排原理，将吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体（ ）或（ ）取代时，形成二苯并氮?类抗抑郁药
镇痛药
及其衍生物随堂测验
1、盐酸被加热的可重排生成主要产物是
A、双
B、可待因
C、苯吗喃
D、阿扑
2、的氧化产物主要是
A、双
B、可待因
C、阿朴
D、苯吗喃
3、盐酸注射液放置过久颜色变深，发生化学反应的是
A、加成反应
B、水解反应
C、氧化反应
D、聚合反应
4、属于中枢性镇咳药的是
A、可卡因
B、苯丙哌林
C、磷酸可待因
D、盐酸
5、在分子存在易氧化变色基团是
A、醇羟基
B、双键
C、醚键
D、酚羟基
药物化学考试
药物化学考试（1-1）
1、第一个发现的1，4苯并二氮?类催眠镇静药物是
A、
B、
C、
D、
2、在体内代谢生成奥沙西泮的药物是
A、
B、
C、
D、
3、依据构效关系，判断作用最强的催眠镇静药是
A、
B、
C、
D、
4、关于的1，4苯并二氮?类镇静催眠药构效关系说法错误的是
A、A环的生物电子等排体替换可保持镇静催眠作用
B、1,2位的修饰可提高稳定性及活性
C、B环多取代基修饰可得到苯二氮?受体激动剂
D、C环上2’位取代基对活性有影响
5、抗癫痫药卡马西平属于的结构类型是
A、脂肪羧酸类药物
B、巴比妥类药物
C、二苯并氮杂?类药物
D、苯二氮?类药物
6、具有镇静催眠作用的药物有
A、
B、
C、
D、
7、具有抗癫痫作用的药物有
A、丙戊酸胺
B、卡马西平
C、拉莫三嗪
D、奥氮平
8、艾司唑仑是苯二氮?的1,2位并入三唑环，不仅增强了代谢稳定性，使药物不易1,2位水解开环，而且增加了药物与受体的亲和力，因此增强了药物的生理活性
9、佐匹克隆结构中含有一个手性中心，具有旋光性，其5-R-(+)异构体为艾司佐匹克隆（Espopiclone），研究发现其左旋佐匹克隆对映体具有很好的短效催眠作用，而右旋佐匹克隆对映体无活性，而且是引起毒副作用的主要原因。
10、苯妥英钠主要被肝微粒体酶代谢，两个苯环只有一个氧化，其主要代谢产物是5-（4-羟苯基）-5-苯乙内酰脲
11、奥卡西平的10-酮基衍生物是卡马西平
12、氨己烯酸（Vigabatrin）是γ-氨基丁酸的结构类似物，对GABA氨基转移酶有不可逆的抑制作用
13、Lerner在1958年从牛松果腺中分离出一种物质，称为（ ），
14、1，4苯并二氮?类催眠镇静药物作用的靶点是（ ）
15、1，4苯并二氮?类催眠镇静药物的4,5位开环是（ ）反应
药物化学考试（1-2）
1、从药物代谢的角度思考，你认为奥卡西平和卡马西平那个药物更安全，为什么
2、依据1，4苯并二氮?类催眠镇静药物的结构与活性的关系设计出一个药物，说明设计理由
3、苯妥英钠的碱性太强，不宜制成注射剂，如何对其进行改造，使其可以制成供注射使用的药物
药物化学考试2
药物化学试题1
1、表示脂溶性的参数是
A、logP
B、pKa
C、pH
D、PSA
2、按生物药剂学药物溶解度分类，口服药物最理想的分类形式是
A、高水溶解性、高透膜性的两亲性分子药物
B、低水溶解性、高透膜性的亲脂性分子药物
C、高水溶解性、低透膜性的水溶性分子药物
D、低水溶解性、低透膜性的疏水性分子药物
3、为增药物与受体的疏水结合，应在分子引入的官能团是
A、巯基
B、烃基
C、氨基
D、羧基
4、 这是 吩噻嗪药物与多巴胺受体的作用模型，结构专属性最强的是
A、B
B、C
C、A
D、A+B+C
5、 上图的药物通用名字是
A、氯雷他定
B、氯吡格雷
C、氯普噻吨
D、氯丙嗪
6、抗精神病药氯氮平的化学结构是
A、
B、
C、
D、
7、具有毒性代谢物质是
A、
B、
C、
D、
8、吲哚美辛的化学结构是
A、
B、
C、
D、
9、分子中不含有羧基的非甾体抗炎药是
A、吡罗昔康
B、布洛芬
C、吲哚美辛
D、萘普生
10、马来酸氯苯那敏按其化学结构，属于的结构类型是
A、丙胺类
B、三环类
C、氨烷基醚类
D、乙二胺类
11、组胺H2受体拮抗剂雷尼替丁的化学结构是
A、
B、
C、
D、
12、盐酸的原料是α-萘酚（A），异丙胺（B），氢氧化钾（C），盐酸（D）和环氧氯丙烷（E），按其合成路线中参与反应的先后顺序
A、A+C+E+B+D
B、A+D+E+B+C
C、A+C+D+B+E
D、A+C+B+D+E
13、依据化学结构判断药物体内作用最短的药物是
A、
B、
C、
D、
14、属于胰岛素增敏剂的降血糖药物是
A、盐酸二甲双胍
B、阿卡波糖
C、格列美脲
D、西格列汀
15、奥美拉唑的化学结构是
A、
B、
C、
D、
16、药物与药物靶点相互作用结合方式有
A、共价键
B、疏水键
C、离子键
D、氢键
17、药物透过生物屏障的机理形式有
A、被动扩散
B、主动吸收
C、内吞作用
D、细胞旁路
18、对映异构体对活性的影响有
A、一种对映异构体有活性，而另一种对映异构体则没有活性
B、同的对映异构体具有同类型的活性，但活性强度有显著差别
C、不同对映异构体可显示出不同类型的生物活性
D、两个对映异构体显示出相同和相等的生物活性
19、为苯甲酰胺类的抗精神病药物有
A、
B、
C、
D、
20、具有镇痛活性作用的结构类型有
A、4-苯基哌啶类
B、氨基酮类
C、阿片样物质（多肽 ）
D、烃类及苯并吗喃类
21、合成阿司匹林的使用化工原料有
A、水杨酸
B、乙酸
C、硫酸
D、磷酸
22、在布洛芬的化学合成中，使用的化工原料有
A、异丁基苯
B、氯甲酸乙酯
C、乙酰氯
D、乙酐
23、属于磺酰脲类降血糖药的有
A、格列本脲(Glibenclamide)
B、格列吡嗪(Glipizide)和格列喹酮(Gliquidone)
C、格列喹酮(Gliquidone)
D、格列美脲(Glimepiride)
24、由于化学稳定性的原因，不能口服的药物有
A、
B、
C、
D、
25、作用在α受体上的药物有
A、去甲肾上腺素
B、哌唑嗪
C、特拉唑嗪
D、多沙唑嗪
26、cLog P表示计算得到的脂水分配系数数值
27、主动吸收(active uptake permeability)是药物通过与跨膜蛋白相结合的形式转移通过细胞膜的过程
28、按照拼合原理设计的是利培酮（Risperidone），它的设计思路是为了得到作用于多靶点的抗精神病药，将选择性5-HT2A拮抗剂利坦色林（Ritanserin）中的噻唑并嘧啶酮用其生物电子等排体哌啶并嘧啶酮替代，而分子中的1,2-苯并异噁唑相当于强效D2拮抗剂氟哌啶醇中的对氟苯基哌啶片段。
29、在碱性条件下加热时，6-位羟基和14-位氢处于反式易发生脱水,随后与D环发生分子内重排，生成阿扑（Apomorphine）
30、生物碱由5个环稠合而成，并含有5个手性中心（5R, 6S, 9R, 13S, 14R）。五个环稠合的方式为：B/C环呈顺式，C/D环呈顺式，C/E环呈反式
31、将结构中的N-甲基换成N-烯丙基得到纳洛酮，导致对受体的活性作用发生逆转，由激动剂转为拮抗剂。
32、艾瑞昔布（Imrecoxib）是我国自主研发的国家一类新药，是治疗人骨关节炎安全有效的药物
33、为克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用，将其与具有中枢兴奋作用的8-氯茶碱（Chlorotheopylline）成盐
34、雷尼替丁是药物设计的一个成功范例
35、质子泵抑制剂的发现是基于1972年在研究2-吡啶硫代乙酰胺抗病毒作用时，偶然发现它有抑制胃酸分泌的作用
36、奥美拉唑属于可逆性质子泵抑制剂
37、奥美拉唑体内循环被称为前药循环（prodrug cycle）
38、门冬胰岛素是在胰岛素的B28脯氨酸换为门冬氨酸，注射后形成六聚体的倾向减少，因此起效快，作用时间短
39、甲苯磺丁脲(Tolbutamide)第一代磺酰脲类降血糖药
40、对β1受体和β2受体均有阻断作用(β1受体/β2受体亲合力 = 1.9)。分子侧链含一个手性碳原子，其S构型具有强效的β受体阻断作用。
药物化学试卷主观题
1、 上图是芳基烷酸类药物的基本结构，请写出其构效关系（注意只用文字表示）
2、简述对天然药物的结构改造（注意只用文字表示）
3、从药物作用机理和药物代谢角度，来分析为什么埃索美拉唑在临床上的优势大于奥美拉唑（注意只用文字表示）
4、简述肾上腺素能受体激动剂的构效关系（注意只用文字表示）
5、阐述非镇静类H1受体拮抗剂的结构特点（注意只用文字表示）
药物化学考试3
药物化学3-1
1、属于第二代肾素抑制剂的药物是
A、阿利克仑
B、卡托普利
C、依那普利
D、雷米普利
2、依据药物的化学结构判断，强心作用最强的药物是
A、
B、
C、
D、
3、洛伐他汀的化学结构是
A、
B、
C、
D、
4、作用于拓扑异构酶I的抗肿瘤药物是
A、托泊替康
B、吉非替尼
C、米托蒽醌
D、吉非替尼
5、属于前药的药物是
A、环磷酰胺
B、替哌
C、白消安
D、多西紫杉醇
6、具有广谱青霉素性质的抗生素是
A、
B、
C、
D、
7、属于碳青霉烯类抗生素的药物是
A、
B、
C、
D、
8、头孢曲松的化学结构是
A、
B、
C、
D、
9、通过对红霉素结构改造的十五员大环内酯抗生素是
A、罗红霉素
B、克拉霉素
C、氟红霉素
D、阿奇霉素
10、分子中含有恶唑烷酮的抗菌药物是
A、来曲唑
B、氟康唑
C、乙酰唑胺
D、利奈唑胺
11、有药物中间体发现的抗结核药物是
A、异烟肼
B、乙胺丁醇
C、利福平
D、莫西沙星
12、氟康唑属于
A、作用于真菌膜上麦角甾醇的药物
B、麦角甾醇生物合成抑制剂
C、麦角甾醇生物合成抑制剂
D、不影响膜上麦角甾醇的药物
13、分子中含有三氮唑的抗真菌药物是
A、奥昔康唑
B、酮康唑
C、硫康唑
D、伊曲康唑
14、属于二相代谢的反应是
A、
B、
C、
D、
15、关于药物代谢研究开发新药的说法错误是
A、利用药物的活性代谢物开发新药
B、利用代谢活化反应，进行前药设计
C、利用药物代谢，避免药物的积蓄副作用
D、利用代谢代谢，增加药物经济效益
16、具有抗心率失常作用的药物有
A、
B、
C、
D、
17、可以口服雌激素有
A、
B、
C、
D、
18、黄体酮的代谢产物有
A、
B、
C、
D、
19、关于肾上腺皮质激素构效关系的说法正确的有
A、21-位酯化衍生物 这种结构修饰与前述的雌激素、孕激素药物一样，做成其前药。
B、在皮质激素中引入16-甲基也是结构改变的重要手段，它使抗炎活性增加，钠潴留作用减少
C、在甾体激素中引入氟原子，已成为获得强效糖皮质激素类药物的最重要手段。6α- 或9α-氟代皮质激素的活性显著增加，可能的原因是在引入9α-氟原子后，增加了邻近11β-羟基的离子化程度
D、在醋酸氢化可的松（Hydrocortisone Acetate）分子中引入C1，2双键，称为醋酸氢化（Hydroprednisone Acetate），其抗炎活性增大4倍，不增加钠潴留作用
20、将6-APA与相应的侧链酸进行缩合可制得各种半合成青霉素，其常用缩合方法有
A、酰氯法
B、酸酐法
C、DCC法
D、固相酶法
21、可以作为头孢菌素母核的有
A、
B、
C、
D、
22、属于第三代头孢菌素的抗生素有
A、
B、
C、
D、
23、碳青霉烯类类药物有
A、厄他培南
B、比阿培南
C、美洛培南
D、亚胺培南
24、可具有形成四环素牙的药物有
A、地美环素（Demeclocycline）
B、多西环素（Doxycycline）
C、米诺环素（Minocycline）
D、美它环素（Metacycline）
25、细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药性的作用机制包括：
A、细菌产生灭活酶或钝化酶将氨基糖苷类结构改变，使其失去抗菌活性。
B、基因突变导致细菌膜的通透性降低或药物转运系统缺损，从而减少了药物的摄取
C、细菌产生药物外排系统，将药物排出体外
D、基因突变导致核糖体结合位点的改变，从而抑制蛋白质的合成
26、利血平抑制转运Mg-ATP酶的活性和影响去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺进入神经细胞内囊束泡中贮存，使这些神经递质不能被重新吸收、贮存和再利用，而被单胺氧化酶很快破坏失活，导致神经末稍递质耗竭，使肾上腺素能传递受阻，降低交感神经紧张和引起血管舒张，因而表现出降压作用
27、在光和热的影响下，利舍平的3β-H能发生差向异构化，生成无效的3-异利舍平(3-Isoreserpine)
28、雷洛昔芬（Raloxifen）是选择性雌激素受体调节剂
29、米非司酮是孕激素受体拮抗剂
30、各种糖类（葡萄糖和葡聚糖）和多元醇在碱性条件下均能加速阿莫西林的分解，发生分子内成环反应，生成2,5-吡嗪二酮。因此不宜采用葡萄糖溶液作为稀释剂。
31、头孢菌素7位酰胺的α位引入亲水性基团—SO3H、—NH2、—COOH，可扩大抗菌谱得到广谱头孢菌素
32、头孢菌素7位带有反式a-甲氧亚胺基-2-氨噻唑的侧链可提高对?-内酰胺酶的稳定性。并且由于增强了对革兰阴性菌外膜的渗透，扩大了抗菌谱
33、克拉维酸（Clavulanic Acid）是从链霉菌（Streptomyces Clavuligerus）得到的非经典的β-内酰胺类抗生素
34、碱性条件下 由于OH-的作用，C-6上的羟基形成氧负离子，向C-11羰基发生分子内亲核进攻，经电子转移，C环破裂，生成无活性的具有内酯结构的异构体(isotetracycline)
35、大环内酯类抗生素作用于敏感细菌的50S核糖体亚基，通过阻断转肽作用和mRNA转位而抑制细菌的蛋白质合成
36、百浪多息是蓝色偶氮类染料
37、代谢拮抗(Metabolic Antagonism)是指设计与生物体内基本代谢物在结构上有某种相似程度的化合物，使之与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长
38、诺氟沙星及所有喹诺酮类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。
39、右氟沙星的抗菌作用大于其左旋异构体8～128倍
40、异烟肼与醛缩合生成腙药用衍生物活性大于异烟肼
药物化学‘3-2’
1、硝酸异山梨酯的合成原料和中间体如下： 请你用文字描述他的合成过程。
2、张某因患有冠心病，平时随身带有硝酸甘油片。一天外出时，突发心绞痛，随行的朋友立即将硝酸甘油片给他吞服下去，但几分钟后症状并未缓解后迅速呼叫急救车。经过医务人员的及时救治，脱离危险。请解释张某服用硝酸甘油无效的原因。
3、复方新诺明是由磺胺甲恶唑400 mg和甲氧苄啶80 mg组成的。依据药物化学原理解释该组方的科学依据。
4、说明药物M7的药理作用，并对第一步由M1到M2的合成反应进行介绍（如该反应的名称，是否需要催化剂，注意事项等）？
5、根据药物化学原理，简要解释所示药物Sultamicillin设计的科学合理性。
药物化学期末考试
药物化学期末考试客观题
1、从药物结构来判断，你认为相对安全的药物是
A、
B、
C、
D、
2、多巴酚丁胺的化学结构如下： 依据药物结构和作用特点，你认为药用的多巴酚丁胺应该使用的构型是
A、R异构体
B、S异构体
C、外消旋体
D、内消旋体
3、最易进入中枢系统的物质是
A、山梨醇
B、5-单硝酸异山梨酯
C、2-单硝酸异山梨酯
D、硝酸异山梨酯
4、胆固醇的生物合成如图所示，HMG-CoA还原酶抑制剂的作用靶点是
A、1
B、2
C、3
D、4
5、按化学结构分类，克拉维酸属于
A、β-内酰胺类抗生素
B、氨基糖苷类抗生素
C、四环素类抗生素
D、大环内酯类抗生素
6、在肾脏受脱氢肾肽酶代谢而分解失活，故在临床上需与西司他丁合用的碳青霉烯类抗生素是
A、美洛培南
B、亚胺培南
C、厄他培南
D、比阿培南
7、可用于脑部肿瘤的治疗药物是
A、白消安
B、卡莫司汀
C、顺铂
D、噻替派
8、抑制微管蛋白解聚的药物是
A、秋水仙碱
B、紫杉醇
C、长春新碱
D、依托泊苷
9、属于酪氨酸蛋白激酶抑制剂的药物是
A、甲氨蝶呤
B、他莫昔芬
C、来曲唑
D、甲磺酸伊马替尼
10、莫西沙星的化学结构是
A、
B、
C、
D、
11、抗结核药物乙胺丁醇分子中有两个手性碳，医药用形式是
A、右旋体
B、左旋体
C、外消旋体
D、内消旋体
12、不具有抗神经氨酸酶活性的物质是
A、
B、
C、
D、
13、抗病药物阿昔洛韦前药是
A、更昔洛韦
B、喷昔洛韦
C、泛昔洛韦
D、伐昔洛韦
14、具有抗艾滋病作用的核苷类药物是
A、
B、
C、
D、
15、在体内最易转变成磷酰氮芥的物质是
A、
B、
C、
D、
16、5-氟尿嘧啶的作用靶点是
A、二氢叶酸还原酶
B、胸腺嘧啶合成酶
C、胞嘧啶脱氨酶
D、腺酰琥珀酸合成酶
17、 上面的代谢反应是
A、氧化反应
B、还原反应
C、水解反应
D、甲基化反应
18、由（Diazepam）得到的奥沙西泮（Oxazepam）这种开发新药方法属于
A、利用药物的活性代谢物开发新药
B、利用代谢活化反应，进行前药设计
C、利用药物代谢，避免药物的积蓄副作用
D、利用首过代谢，避免局部用药的全身副作用
19、将氟奋乃静（Fluphenazine）制成庚酸酯和癸酸酯的目的是
A、延长药物作用时间
B、改善药物的吸收，提高生物利用度
C、改善药物的溶解性
D、降低药物的毒副作用
20、以青蒿素作为先导化合物开发得到蒿甲醚（Artemether）和青蒿琥酯，这种发现先导化合物方法属于
A、从天然产物活性成分中发现先导化合物
B、通过从分子生物学途径发现先导化合物
C、通过随机机遇发现先导化合物
D、从代谢产物中发现先导化合物
21、可以通过双通道代谢，从而适合肝或肾功能不良的病人使用的药物是
A、卡托普利
B、依那普利
C、福辛普利
D、赖诺普利
22、关于麻黄碱说法正确的是
A、具有儿茶酚胺结构
B、其对映异构体被广泛用作鼻充血减轻剂
C、二类精神药品，并属于易制毒品
D、能拮抗肾上腺素α、β受体
23、 上图结构的药物属于
A、H1受体拮抗剂
B、μ受体拮抗剂
C、α受体拮抗剂
D、β受体拮抗剂
24、己烯雌酚的化学结构是
A、
B、
C、
D、
25、 上图结构的药物属于
A、肾上腺素α2受体激动剂
B、肾上腺素β2受体激动剂
C、肾上腺素α1受体拮抗剂
D、肾上腺素β1受体拮抗剂
26、分子结构中不包含弱酸性结构的药物是
A、阿匹司林
B、保泰松
C、萘丁美酮
D、布洛芬
27、作用于COX2酶的药物是
A、阿司匹林
B、甲芬那酸
C、双氯芬酸钠
D、塞来昔布
28、在奥美拉唑的合成中，将硫醚氧化为亚砜的反应所用的氧化剂是
A、高锰酸钾
B、二氧化锰
C、双氧水
D、间氯过氧苯甲酸
29、关于肾上腺素的说法错误的是
A、有一个手性碳原子，优映体为R构型
B、临床上用于过敏性休克的急救
C、对肾上腺素受体α、β都有激动作用
D、可以口服
30、误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死而选用的解毒药物是
A、维生素C
B、葡萄糖醛酸
C、缬氨酸
D、谷胱甘肽
31、可用于戒除成瘾替代疗法的镇痛药物是
A、盐酸哌替啶
B、曲马朵
C、盐酸
D、盐酸
32、 上图药物的合成中，涉及三个人名反应，这三个人名反应在路线中的先后顺序是
A、付克反应，格氏反应，曼尼希反应
B、格氏反应，曼尼希反应，付克反应
C、曼尼希反应，付克反应，格氏反应
D、付克反应，曼尼希反应，格氏反应
33、表示极性表面积的参数是
A、logP
B、pKa
C、pH
D、PSA
34、抗精神病药氯氮平的化学结构是
A、
B、
C、
D、
35、盐酸的原料是α-萘酚（A），异丙胺（B），氢氧化钾（C），盐酸（D）和环氧氯丙烷（E），按其合成路线中参与反应的先后顺序
A、A+C+E+B+D
B、A+D+E+B+C
C、A+C+D+B+E
D、A+C+B+D+E
36、依据化学结构判断药物体内作用最短的药物是
A、
B、
C、
D、
37、二肽基肽酶-4(Dipeptidyl peptidase-4，DPP-4)抑制剂是
A、盐酸二甲双胍
B、阿卡波糖
C、格列美脲
D、西格列汀
38、可以口服给药的药物是
A、
B、
C、
D、
39、被誉为是合理药物设计的一个成功范例得到的药物是
A、雷尼替丁
B、法莫替丁
C、西米替丁
D、罗莎替丁
40、艾瑞昔布（Imrecoxib）是我国自主研发的国家一类新药，是治疗人骨关节炎安全有效的药物
A、艾瑞昔布
B、塞来昔布
C、罗非昔布
D、帕瑞昔布
41、作用肾素血管紧张素醛固酮系统的药物有
A、阿利克仑
B、卡托普利
C、依那普利
D、洛沙坦
42、地尔硫?的代谢产物有
A、
B、
C、
D、
43、属于前药的血管紧张素受体拮抗剂的药物有
A、
B、
C、
D、
44、目前市场上可以买到的HMG-CoA还原酶抑制剂有
A、美伐他汀
B、西立伐他汀钠
C、阿伐他汀钙
D、瑞舒伐他汀钙
45、可以口服的甾体激素有
A、
B、
C、
D、
46、抗生素的作用机制主要有：
A、抑制细菌细胞壁合成
B、损伤细菌细胞膜
C、破坏细菌蛋白质合成
D、抑制细菌核酸合成
47、可以口服的青霉素有
A、
B、
C、
D、
48、属于第四代头孢菌素的抗生素有
A、
B、
C、
D、
49、结构属于十四元大内酯环的抗生素有
A、阿奇霉素
B、红霉素
C、罗红霉素
D、泰利霉素
50、关于左氧氟沙星说法正确的有
A、左氧氟沙星的抗菌作用大于其右旋异构体8～128倍
B、左氧氟沙星活性是氧氟沙星的2倍
C、左氧氟沙星水溶性是氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂
D、左氧氟沙星毒副作用小。为喹诺酮类抗菌药己上市中的最小者
51、唑抗真菌药物的基本结构如下 关于其构效关系的说法正确的有
A、氮唑上取代基必须与氮杂环1位氮原子相连
B、氮唑环（咪唑或三氮唑）是必须的，且三氮唑的治疗指数优于咪唑
C、氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格，在3-三唑基-2-芳基-1-甲基-2-丙醇 类化合物中，（1R，2R）立体异构与抗真菌活性有关
D、Ar基团上取代基中苯环的4位取代基应有一定的体积和电负性，苯环2位有电负性取代基对抗真菌活性有利
52、巴比妥类药物镇静和抗癫痫作用的强度和起效的快慢，与药效有关的理化性质有
A、酸性解离常数pKa
B、脂水分配系数lgP
C、分子的立体构型
D、分子的代谢稳定性
53、关于苯妥英的说法正确的有
A、分子呈弱酸性，其钠盐溶液露置于空气中吸收二氧化碳析出苯妥英
B、为治疗癫痫大发作和单纯局限性发作的首选药
C、具有“饱和代谢动力学”的特点
D、可用于心律失常的治疗
54、关于类镇痛药构效关系说法正确的有
A、有一碱性中心，在生理pH下可电离成阳离子
B、突出于环平面的亚乙基与受体的凹槽相结合
C、具有苯环，可与受体平坦区通过静电作用结合
D、具有苯环，可与受体平坦区通过范德华力结合
55、抗抑郁药物按照作用机制包括类型有
A、多巴胺受体拮抗剂
B、单胺氧化酶抑制剂
C、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
D、5-羟色胺重摄取抑制剂
56、与金属离子络合的药物有
A、环丙沙星
B、四环素
C、氢化可的松
D、异烟肼
57、关于拟肾上腺素药物构效关系说法正确的有
A、基本结构是β-苯乙胺
B、在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类，极性较大，外周作用较中枢强
C、β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用的选择性越高
D、β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时，R-构型的左旋体生物活性较强
58、可以作为-COOH的生物电子等排体的有
A、-SO3H
B、-SO2NHR
C、四氮唑基
D、-CONHR
59、具有抗癫痫作用的药物有
A、丙戊酸胺
B、卡马西平
C、拉莫三嗪
D、奥氮平
60、对映异构体对活性的影响有
A、两个对映异构体显示出相同和相等的生物活性
B、不同对映异构体可显示出不同类型的生物活性
C、同的对映异构体具有同类型的活性，但活性强度有显著差别
D、一种对映异构体有活性，而另一种对映异构体则没有活性
药物化学期末考试主观题
1、填空（20个空，每空1分） 1.肾素是一种天冬氨酰蛋白酶，它能使在肝脏产生的血管紧张素原转化为（ ），（ ）在血管紧张素转化酶(Angiotensin Converting Enzyme，ACE)的作用下生成血管紧张素Ⅱ 2.在含二个羧基的ACE抑制剂中，不属于前药的ACE抑制剂为（ ） 3.依据其化学结构可将钙离子拮抗剂分为四类：（ ）、芳烷基胺类、苯硫氮?类以及二氨基丙醇醚类。 4.用于治疗骨质疏松症的选择性雌激素受体调节剂是（ ） 5.天然青霉素中活性最强的是（ ） 6.ACE是一种锌蛋白酶，ACE的酶催化作用并不是一个速率限制步骤，ACE是一种相对非特异性的二肽羧肽酶，它对底物要求仅是一个三肽，这个三肽的唯一结构特征是在肽序列中倒数的第二个氨基酸不能为（ ） 7.植物来源的强心苷类化合物内酯环通常为五元环， 而动物来源的强心苷则为六元环。五元内酯环的化合物称为（ ），六元内酯环的化合物称为 蟾二烯羟酸内酯 (Bufadienolide) 8.HMG-CoA还原酶抑制剂是肝脏合成胆固醇的（ ）酶 9.土霉素存在C5羟基，可与C4二甲胺基之间形成（ ），故其4位的差向异构化要难于四环素 10.抗菌增效剂甲氧苄啶（TMP）是（ ）抑制剂，它可阻止二氢叶酸还原为四氢叶酸 11.吩噻嗪类药物中，10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔（ ）个直链碳原子时作用最强； 12.将的17位甲基替换成（ ），将由激动剂转化为拮抗剂。 13.药物在体内发生的官能团化反应中（ ）是主要代谢反应 14.奥美拉唑在体内代谢生成（ ）活性物发挥作用，其体内循环称为前药循环。 15.在阿司匹林的合成中，当含量超过0.003%可引起过敏反应的杂质是（ ） 16.卡托普利结构中的（ ）基团导致味觉丧失的副作用； 17.为增药物与受体的疏水结合，应在分子引入的官能团是（ ） 18.马来酸氯苯那敏按其化学结构，属于的结构类型是（ ） 19.特拉唑嗪是（ ）受体拮抗剂 20.药物化学的最要的任务是（ ）
2、试从的化学稳定性以及药效的角度，解释对进行结构优化得到艾司唑仑的设计思想
3、简述对糖皮质激素的结构改造
4、简述喹诺酮类的构效关系
5、从化学结构的角度分析为什么临床上使用头孢菌素的比例大于使用青霉素
6、以5-氟尿嘧啶为例说明代谢拮抗及其药物研究中应用
7、简述β受体拮抗剂的构效
8、张患者长期服用依那普利最近出现干咳症状，医生建议换药，请你给出药物名字并说明依那普利副作用的原因和你给药的理由
9、简述苯丙酸类非甾体抗炎药物的构效关系
药物化学知识考试
药物化学专业知识
1、这个仪器的名称是
A、蒸馏头
B、克氏蒸馏头
C、双锥蒸馏头
D、分水器
2、预蒸馏180度的馏分，选择的冷凝器是
A、球形泠凝器
B、直形泠凝器
C、空气冷凝器
D、松枝冷凝器
3、JMC 是那个杂志社的期刊
A、ACS
B、wiley
C、RSC
D、sciencedirect
4、ANGEWANDTE CHEMIE杂志是那个国家
A、德国
B、美国
C、英国
D、中国
5、你在那个英文杂志上发表过文章
A、Chemcatchem
B、chemmedchem
C、chembiochem
D、chemphyschem
6、硕士研究生的国家奖学金的金额是
A、3万
B、4万
C、2万
D、1万
7、中国药物化学杂志的承办单位是
A、沈阳药科大学
B、中国药科大学
C、北京大学
D、复旦大学
8、现有乙醇，乙酸乙酯，二氯甲烷，环己烷他们的极性顺序是
A、乙醇，乙酸乙酯，二氯甲烷，环己烷
B、二氯甲烷，环己烷，乙醇，乙酸乙酯
C、环己烷，乙醇，乙酸乙酯，二氯甲烷
D、乙酸乙酯，二氯甲烷，环己烷，乙醇
9、某种物质溶解在乙醇中，在50度会分解，采用何种操作可以将其得到
A、减压蒸馏
B、蒸馏
C、精馏
D、水蒸气蒸馏
10、研究生期间学过的关于药物化学的课程名称是
A、药物化学选论
B、药物化学总论
C、药物化学专论
D、高等药物化学
11、乙醇的沸点78度，要使乙醇回流宜选用的温度是
A、90
B、120
C、150
D、60
12、600HZ核磁氢谱， 同台仪器做出的碳谱是多少
A、600
B、150
C、400
D、300
13、可以测定物质旋光性质的仪器是
A、在线红外
B、红外
C、紫外
D、圆二色谱
14、做工艺研究时，通常符合质量要求的纯度和杂质的含量是
A、纯度99.0%，最大单杂0.05
B、纯度99.0%，最大单杂0.12
C、纯度99.2%，最大单杂0.7
D、纯度98.0%，最大单杂0.07
15、经常使用的做核磁测定的试剂
A、DMSO-d4
B、DMSO-d6
C、DMSO-d2
D、DMSO-d0
16、在关于药物化学杂志中，影响因子最高是
A、JMC
B、EJMC
C、BC
D、CCL
17、在试验中，如果不幸反应溶液进入眼睛中，第一件要做的事
A、去医院
B、打120电话
C、立即用大量水冲洗眼睛
D、等待救援
18、课题组每年都做一期药物化学的专刊，很多同学都在这个刊物上发表过文章，这个杂志的名字是
A、中南药学
B、西南药学
C、华东药学
D、华南药学
19、通常的乙醇浓度是
A、90%
B、85%
C、95%
D、100%
20、硝苯地平的作用靶点是
A、受体
B、酶
C、离子通道
D、核酸
21、依据前药设计原理得到药物是
A、贝诺酯
B、对乙酰氨基酚
C、布洛芬
D、安乃近
22、抗代谢药物的设计可采用的原理是
A、前药原理
B、生物电子等排原理
C、软药设计原理
D、硬药原理
23、.喹诺酮类药物的抗菌作用机制是
A、抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶
B、抑制粘肽转肽酶
C、抑制细菌蛋白质的合成
D、抑制二氢叶酸还原酶
24、多数化学合成药物以化学结构比较简单的化工产品作为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制备，此路径称为
A、化学合成
B、生物合成
C、生物化学合成
D、半合成
25、药物合成工艺路线设计的最基本、最常用的方法是
A、分子对称法
B、模拟类推法
C、追溯求源法
D、类型反应法
26、在使用逆合成分析法进行药物合成工艺路线设计的过程中，决定合成路线优劣的关键环节为
A、合成等价物的确定
B、合成子的确定
C、切断位点的选择
D、起始原料的选择
27、在设计药物合成工艺路线时，优先考虑的因素是
A、原料的价格
B、产物的质量
C、工艺的难易
D、路线的长短
28、属于还原剂的物质是
A、A.氧化银
B、四氧化锇
C、锌粉
D、硝酸铈铵
29、“绿色化学”是当前社会人们提出的一个新概念，“绿色化学”工艺中原子利用率为100%。工业上可以用乙基蒽醌（A）经两步反应制备H2O2，其反应可简单表示如下（条件省略）： 有关说法不正确的是
A、上述工业生产消耗的原料是H2、O2和乙基蒽醌
B、该法生产H2O2符合“绿色化学工艺”的要求
C、乙基蒽醌（A）的作用相当于催化剂，化合物（B）属于中间产物
D、第1反应中乙基蒽醌（A）发生还原反应，第2个反应中化合物（B）发生氧化反应。
30、各组化合物中有顺反异构体的是
A、
B、
C、
D、
31、最稳定的自由基是
A、
B、
C、
D、
32、常见有机反应类型有：（1）取代反应（2）加成反应（3）消去反应（4）酯化反应（5）加聚反应（6）缩聚反应（7）氧化反应（8）还原反应，其中可能在有机分子中新产生羟基的反应类型是
A、（1）（2）（3）（4）
B、（5）（6）（7）（8）
C、（1）（2）（7）（8）
D、（3）（4）（5）（6）
33、苯酚溶于NaOH水溶液，但向溶液中通入过量的CO2，又析出苯酚，此事实说明苯酚、水和碳酸三者酸性关系是
A、H2CO3<苯酚<水
B、苯酚<水
C、H2CO3>苯酚>水
D、苯酚>水>H2CO3
34、最容易与HCN 发生反应生成α-羟基腈的化合物是
A、三氯乙醛
B、丁酮
C、二苯甲酮
D、苯甲酮
35、精氨酸的等电点为10.76，当精氨酸溶液的pH值为7时，进行电泳，精氨酸粒子应
A、向阴极移动
B、产生沉淀
C、不移动
D、向阳极移动
36、D-(-)-乳酸括号中的“-”表示
A、负离子
B、左旋
C、右旋
D、S构型
37、在0～5℃条件下，能与HNO2（NaNO2+HCl）作用生成稳定的重氮盐的物质是
A、芳香伯胺
B、芳香仲胺
C、脂肪伯胺
D、脂肪仲胺
38、化合物发生亲核加成反应由易到难的排列顺序是
A、三氯乙醛＞甲醛＞乙醛＞丙酮；
B、三氯乙醛＞丙酮＞乙醛＞甲醛；
C、三氯乙醛＞乙醛＞甲醛＞丙酮；
D、三氯乙醛＞甲醛＞丙酮＞乙醛
39、化合物碱性最大的是
A、氨
B、乙胺
C、苯胺
D、苯胺
40、不能发生银镜反应的物质是
A、甲醛
B、甲酸
C、丙醛
D、丙酸
41、确定化合物的化学结构，常用到的主要手段有
A、核磁
B、质谱
C、红外
D、紫外
42、属于“药物化学”研究范畴的是
A、发现和发明新药
B、合成化学药物
C、阐明药物的化学性质
D、研究药物分子与机体细胞之间的相互作用
43、目前市场上可以买到的HMG-CoA还原酶抑制剂有
A、美伐他汀
B、西立伐他汀钠
C、阿伐他汀钙
D、瑞舒伐他汀钙
44、合成的HMG-CoA还原酶抑制剂有
A、瑞舒伐他汀钙
B、阿伐他汀钙
C、洛伐他汀
D、辛伐他汀
45、关于类镇痛药构效关系说法正确的有
A、有一碱性中心，在生理pH下可电离成阳离子
B、突出于环平面的亚乙基与受体的凹槽相结合
C、具有苯环，可与受体平坦区通过静电作用结合
D、具有苯环，可与受体平坦区通过范德华力结合
药物化学考试
药物化学考试（1-1）
1、第一个发现的1，4苯并二氮?类催眠镇静药物是
A、
B、
C、
D、
2、在体内代谢生成奥沙西泮的药物是
A、
B、
C、
D、
3、依据构效关系，判断作用最强的催眠镇静药是
A、
B、
C、
D、
4、关于的1，4苯并二氮?类镇静催眠药构效关系说法错误的是
A、A环的生物电子等排体替换可保持镇静催眠作用
B、1,2位的修饰可提高稳定性及活性
C、B环多取代基修饰可得到苯二氮?受体激动剂
D、C环上2’位取代基对活性有影响
5、抗癫痫药卡马西平属于的结构类型是
A、脂肪羧酸类药物
B、巴比妥类药物
C、二苯并氮杂?类药物
D、苯二氮?类药物
6、具有镇静催眠作用的药物有
A、
B、
C、
D、
7、具有抗癫痫作用的药物有
A、丙戊酸胺
B、卡马西平
C、拉莫三嗪
D、奥氮平
8、艾司唑仑是苯二氮?的1,2位并入三唑环，不仅增强了代谢稳定性，使药物不易1,2位水解开环，而且增加了药物与受体的亲和力，因此增强了药物的生理活性
9、佐匹克隆结构中含有一个手性中心，具有旋光性，其5-R-(+)异构体为艾司佐匹克隆（Espopiclone），研究发现其左旋佐匹克隆对映体具有很好的短效催眠作用，而右旋佐匹克隆对映体无活性，而且是引起毒副作用的主要原因。
10、苯妥英钠主要被肝微粒体酶代谢，两个苯环只有一个氧化，其主要代谢产物是5-（4-羟苯基）-5-苯乙内酰脲
11、奥卡西平的10-酮基衍生物是卡马西平
12、氨己烯酸（Vigabatrin）是γ-氨基丁酸的结构类似物，对GABA氨基转移酶有不可逆的抑制作用
13、Lerner在1958年从牛松果腺中分离出一种物质，称为（ ），
14、1，4苯并二氮?类催眠镇静药物作用的靶点是（ ）
15、1，4苯并二氮?类催眠镇静药物的4,5位开环是（ ）反应
药物化学考试（1-2）
1、从药物代谢的角度思考，你认为奥卡西平和卡马西平那个药物更安全，为什么
2、依据1，4苯并二氮?类催眠镇静药物的结构与活性的关系设计出一个药物，说明设计理由
3、苯妥英钠的碱性太强，不宜制成注射剂，如何对其进行改造，使其可以制成供注射使用的药物
药物化学考试2
药物化学试题1
1、表示脂溶性的参数是
A、logP
B、pKa
C、pH
D、PSA
2、按生物药剂学药物溶解度分类，口服药物最理想的分类形式是
A、高水溶解性、高透膜性的两亲性分子药物
B、低水溶解性、高透膜性的亲脂性分子药物
C、高水溶解性、低透膜性的水溶性分子药物
D、低水溶解性、低透膜性的疏水性分子药物
3、为增药物与受体的疏水结合，应在分子引入的官能团是
A、巯基
B、烃基
C、氨基
D、羧基
4、 这是 吩噻嗪药物与多巴胺受体的作用模型，结构专属性最强的是
A、B
B、C
C、A
D、A+B+C
5、 上图的药物通用名字是
A、氯雷他定
B、氯吡格雷
C、氯普噻吨
D、氯丙嗪
6、抗精神病药氯氮平的化学结构是
A、
B、
C、
D、
7、具有毒性代谢物质是
A、
B、
C、
D、
8、吲哚美辛的化学结构是
A、
B、
C、
D、
9、分子中不含有羧基的非甾体抗炎药是
A、吡罗昔康
B、布洛芬
C、吲哚美辛
D、萘普生
10、马来酸氯苯那敏按其化学结构，属于的结构类型是
A、丙胺类
B、三环类
C、氨烷基醚类
D、乙二胺类
11、组胺H2受体拮抗剂雷尼替丁的化学结构是
A、
B、
C、
D、
12、盐酸的原料是α-萘酚（A），异丙胺（B），氢氧化钾（C），盐酸（D）和环氧氯丙烷（E），按其合成路线中参与反应的先后顺序
A、A+C+E+B+D
B、A+D+E+B+C
C、A+C+D+B+E
D、A+C+B+D+E
13、依据化学结构判断药物体内作用最短的药物是
A、
B、
C、
D、
14、属于胰岛素增敏剂的降血糖药物是
A、盐酸二甲双胍
B、阿卡波糖
C、格列美脲
D、西格列汀
15、奥美拉唑的化学结构是
A、
B、
C、
D、
16、药物与药物靶点相互作用结合方式有
A、共价键
B、疏水键
C、离子键
D、氢键
17、药物透过生物屏障的机理形式有
A、被动扩散
B、主动吸收
C、内吞作用
D、细胞旁路
18、对映异构体对活性的影响有
A、一种对映异构体有活性，而另一种对映异构体则没有活性
B、同的对映异构体具有同类型的活性，但活性强度有显著差别
C、不同对映异构体可显示出不同类型的生物活性
D、两个对映异构体显示出相同和相等的生物活性
19、为苯甲酰胺类的抗精神病药物有
A、
B、
C、
D、
20、具有镇痛活性作用的结构类型有
A、4-苯基哌啶类
B、氨基酮类
C、阿片样物质（多肽 ）
D、烃类及苯并吗喃类
21、合成阿司匹林的使用化工原料有
A、水杨酸
B、乙酸
C、硫酸
D、磷酸
22、在布洛芬的化学合成中，使用的化工原料有
A、异丁基苯
B、氯甲酸乙酯
C、乙酰氯
D、乙酐
23、属于磺酰脲类降血糖药的有
A、格列本脲(Glibenclamide)
B、格列吡嗪(Glipizide)和格列喹酮(Gliquidone)
C、格列喹酮(Gliquidone)
D、格列美脲(Glimepiride)
24、由于化学稳定性的原因，不能口服的药物有
A、
B、
C、
D、
25、作用在α受体上的药物有
A、去甲肾上腺素
B、哌唑嗪
C、特拉唑嗪
D、多沙唑嗪
26、cLog P表示计算得到的脂水分配系数数值
27、主动吸收(active uptake permeability)是药物通过与跨膜蛋白相结合的形式转移通过细胞膜的过程
28、按照拼合原理设计的是利培酮（Risperidone），它的设计思路是为了得到作用于多靶点的抗精神病药，将选择性5-HT2A拮抗剂利坦色林（Ritanserin）中的噻唑并嘧啶酮用其生物电子等排体哌啶并嘧啶酮替代，而分子中的1,2-苯并异噁唑相当于强效D2拮抗剂氟哌啶醇中的对氟苯基哌啶片段。
29、在碱性条件下加热时，6-位羟基和14-位氢处于反式易发生脱水,随后与D环发生分子内重排，生成阿扑（Apomorphine）
30、生物碱由5个环稠合而成，并含有5个手性中心（5R, 6S, 9R, 13S, 14R）。五个环稠合的方式为：B/C环呈顺式，C/D环呈顺式，C/E环呈反式
31、将结构中的N-甲基换成N-烯丙基得到纳洛酮，导致对受体的活性作用发生逆转，由激动剂转为拮抗剂。
32、艾瑞昔布（Imrecoxib）是我国自主研发的国家一类新药，是治疗人骨关节炎安全有效的药物
33、为克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用，将其与具有中枢兴奋作用的8-氯茶碱（Chlorotheopylline）成盐
34、雷尼替丁是药物设计的一个成功范例
35、质子泵抑制剂的发现是基于1972年在研究2-吡啶硫代乙酰胺抗病毒作用时，偶然发现它有抑制胃酸分泌的作用
36、奥美拉唑属于可逆性质子泵抑制剂
37、奥美拉唑体内循环被称为前药循环（prodrug cycle）
38、门冬胰岛素是在胰岛素的B28脯氨酸换为门冬氨酸，注射后形成六聚体的倾向减少，因此起效快，作用时间短
39、甲苯磺丁脲(Tolbutamide)第一代磺酰脲类降血糖药
40、对β1受体和β2受体均有阻断作用(β1受体/β2受体亲合力 = 1.9)。分子侧链含一个手性碳原子，其S构型具有强效的β受体阻断作用。
药物化学试卷主观题
1、 上图是芳基烷酸类药物的基本结构，请写出其构效关系（注意只用文字表示）
2、简述对天然药物的结构改造（注意只用文字表示）
3、从药物作用机理和药物代谢角度，来分析为什么埃索美拉唑在临床上的优势大于奥美拉唑（注意只用文字表示）
4、简述肾上腺素能受体激动剂的构效关系（注意只用文字表示）
5、阐述非镇静类H1受体拮抗剂的结构特点（注意只用文字表示）
药物化学考试3
药物化学3-1
1、属于第二代肾素抑制剂的药物是
A、阿利克仑
B、卡托普利
C、依那普利
D、雷米普利
2、依据药物
学习通药物化学（孙铁民）
药物化学是药学的重要分支之一，它的主要研究对象是药物的化学结构、化学性质、合成方法及药物与生物体的相互作用等内容。想要在这个领域有所突破，那么就要学习通药物化学（孙铁民）。
一、课程介绍
学习通药物化学（孙铁民）是一门以药物分子的化学性质和功能为核心，以药物化学原理为主线，以药物合成和结构优化为重点的课程。该课程从药物分子基础理论出发，深入研究药物结构与性质的关系，同时介绍药物合成、药物代谢和作用机制等方面的内容，帮助学生全面理解药物的化学性质和功能。
二、课程内容
1. 药物分子基础理论
- 原子、分子、化学键
- 分子构象、手性与对映体
- 电子结构与分子性质
2. 药物分子的结构与性质
- 药物分子的命名与分类
- 药物分子的结构与性质的关系
- 药物分子的光学性质与对映体拆分
- 药物分子的反应性与反应机理
3. 药物分子的合成与结构优化
- 药物分子的化学合成方法
- 药物分子的结构优化与分子模拟
4. 药物代谢与作用机制
- 药物代谢的类型与代谢途径
- 药物代谢产物的结构与性质
- 药物的作用机制与分子靶点
三、课程特色
学习通药物化学（孙铁民）的特色在于：
1. 课程内容全面
该课程的内容涵盖药物化学的多个方面，从药物分子的基础理论到药物代谢和作用机制，让学生全面掌握药物的化学性质和功能。
2. 课程案例丰富
在课程中，孙铁民教授会以一些常用药物为例子，讲解药物分子的结构与性质的关系，以及药物合成和结构优化的方法，让学生能够更好地理解和应用所学知识。
3. 课程实践操作
该课程不仅注重理论学习，还会以一些实验操作为例子，让学生亲身体验药物分子的合成和分析方法，提高学生的实践操作能力。
四、适合人群
学习通药物化学（孙铁民）适合药学、化学、生物学等相关专业的本科生、研究生以及从事药物研发、制药工艺等工作的专业人士。
五、学习建议
学习通药物化学（孙铁民）需要具备一定的化学、生物学等相关知识储备，因此建议学生在学习前，先对相关基础知识进行复习和学习。
同时，学习过程中要注重理论学习和实践操作相结合，理论学习主要通过听课、看书、做笔记等方式进行，实践操作可以在实验室或者课外进行。
最后，要注意课程作业的完成和考试的准备，定期进行复习和测试，巩固所学知识。
六、总结
学习通药物化学（孙铁民）是一门重要的药学课程，通过该课程的学习，能够全面了解药物的化学性质和功能，掌握药物分子的合成和结构优化的方法，以及药物代谢和作用机制等内容。在今后的学习和工作中，这些知识将会起到重要的作用。
学习通药物化学（孙铁民）
药物化学是药学的重要分支之一，它的主要研究对象是药物的化学结构、化学性质、合成方法及药物与生物体的相互作用等内容。想要在这个领域有所突破，那么就要学习通药物化学（孙铁民）。
一、课程介绍
学习通药物化学（孙铁民）是一门以药物分子的化学性质和功能为核心，以药物化学原理为主线，以药物合成和结构优化为重点的课程。该课程从药物分子基础理论出发，深入研究药物结构与性质的关系，同时介绍药物合成、药物代谢和作用机制等方面的内容，帮助学生全面理解药物的化学性质和功能。
二、课程内容
1. 药物分子基础理论
- 原子、分子、化学键
- 分子构象、手性与对映体
- 电子结构与分子性质
2. 药物分子的结构与性质
- 药物分子的命名与分类
- 药物分子的结构与性质的关系
- 药物分子的光学性质与对映体拆分
- 药物分子的反应性与反应机理
3. 药物分子的合成与结构优化
- 药物分子的化学合成方法
- 药物分子的结构优化与分子模拟
4. 药物代谢与作用机制
- 药物代谢的类型与代谢途径
- 药物代谢产物的结构与性质
- 药物的作用机制与分子靶点
三、课程特色
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1. 课程内容全面
该课程的内容涵盖药物化学的多个方面，从药物分子的基础理论到药物代谢和作用机制，让学生全面掌握药物的化学性质和功能。
2. 课程案例丰富
在课程中，孙铁民教授会以一些常用药物为例子，讲解药物分子的结构与性质的关系，以及药物合成和结构优化的方法，让学生能够更好地理解和应用所学知识。
3. 课程实践操作
该课程不仅注重理论学习，还会以一些实验操作为例子，让学生亲身体验药物分子的合成和分析方法，提高学生的实践操作能力。
四、适合人群
学习通药物化学（孙铁民）适合药学、化学、生物学等相关专业的本科生、研究生以及从事药物研发、制药工艺等工作的专业人士。
五、学习建议
学习通药物化学（孙铁民）需要具备一定的化学、生物学等相关知识储备，因此建议学生在学习前，先对相关基础知识进行复习和学习。
同时，学习过程中要注重理论学习和实践操作相结合，理论学习主要通过听课、看书、做笔记等方式进行，实践操作可以在实验室或者课外进行。
最后，要注意课程作业的完成和考试的准备，定期进行复习和测试，巩固所学知识。
六、总结
学习通药物化学（孙铁民）是一门重要的药学课程，通过该课程的学习，能够全面了解药物的化学性质和功能，掌握药物分子的合成和结构优化的方法，以及药物代谢和作用机制等内容。在今后的学习和工作中，这些知识将会起到重要的作用。
